Состав, обладающий пролонгированным действием, создан в отделе медицинской химии НИОХ СО РАН, возглавляемом членом-корреспондентом РАН Нариманом Салахутдиновым.
"Исходным сырьем может служить, например, сосновый скипидар. При поиске стартовых молекул для лекарственных препаратов мы всегда смотрим наличие природной первоосновы в России, ее объемы, доступность и стоимость", – рассказал Салахутдинов.
Анальгетик синтезируется в одну стадию из изопулегола и тиофенкарбальдегида с использованием в качестве катализатора монтмориллонитовой глины К10.
"Это мечта химика-технолога. Одностадийный процесс без огромного количества сорбентов, растворителей и сложных в обслуживании установок. Процесс получился достаточно легко переносимым на производство. Такое происходит крайне редко", – отметил Салахутдинов.
Обезболивающее средство пока что зарегистрировано в качестве ветеринарного препарата.
"Мы изначально ориентируемся на создание лекарственных препаратов для людей, но стоимость их доведения до рынка, включая доклинические (на животных) и клинические испытания, в России достигает порядка миллиарда рублей. Поэтому прецеденты успешного прохождения отечественного фармпрепарата всей дистанции – от молекулы до больницы – очень и очень редки (хотя есть и на счету нашего института). Применительно к анальгетику на основе изопулегола мы сделали важный первый шаг – доказали его безвредность и эффективность на животных, теперь постараемся выходить на следующие ступени", – прокомментировал Салахутдинов.
Что такое изопулегол, тиофенкарбальдегид и глина К10
Изопулегол – это природное органическое соединение из класса монотерпеновых спиртов. Жидкое бесцветное вещество с характерным свежим ароматом мяты в естественной среде содержится в эфирных маслах цитрусовых, розмарина и хвойных деревьев, являясь ключевой фракцией соснового скипидара и живицы. В глобальной промышленности изопулегол служит главным сырьем для многотонного синтеза искусственного ментола, а также используется в качестве безопасной ароматической добавки в парфюмерии и пищевом производстве.
Тиофенкарбальдегид (точнее, 2-тиофенкарбальдегид) – серосодержащее органическое соединение, относящееся к классу гетероциклических альдегидов. В тонком органическом синтезе эта летучая жидкость ценится как важнейший универсальный "строительный блок". Благодаря наличию атома серы в пятичленном тиофеновом кольце, тиофенкарбальдегид широко применяется в медицинской химии для конструирования сложных молекул с высокой биологической активностью, помогая придавать будущим лекарствам антибактериальные, противовоспалительные и анальгетические свойства.
Монтмориллонитовая глина К10 является одним из эталонных инструментов экологически чистой "зеленой химии". Сам монтмориллонит – это распространенный природный слоистый минерал, а индекс К10 указывает на коммерческий порошок, прошедший специальную активацию. В результате обработки структура глины превращается на микроуровне в пористую "губку" с колоссальной площадью поверхности – более 220 кв. м на один грамм. Обладая свойствами твердого кислотного катализатора, монтмориллонит К10 заменяет на производстве опасные жидкие кислоты и тяжелые металлы. Он эффективно запускает химические реакции, но после их завершения легко удаляется из раствора обычным фильтрованием, не оставляя токсичных отходов.
Ведущий центр медицинской химии: что известно о НИОХ СО РАН
Новосибирский институт органической химии им. Н.Н. Ворожцова Сибирского отделения Российской академии наук (НИОХ СО РАН) – один из крупнейших академических химических центров страны. Основанный в 1958 году в Новосибирском научном центре (Академгородке), институт изначально создавался для решения сложнейших задач фундаментальной науки и направленного синтеза новых органических веществ.
Сегодня ключевым приоритетом института является медицинская химия – междисциплинарная область на стыке химии, фармакологии и биологии. Ученые НИОХ СО РАН реализуют полный цикл разработки лекарств: от компьютерного моделирования молекул до проведения доклинических испытаний. Особый фокус исследователи делают на принципах "зеленой химии" – использовании возобновляемого растительного сырья (компонентов хвойных деревьев, эфирных масел и терпеноидов), что позволяет создавать экологически безопасные технологии.
Институт располагает собственной научно-производственной базой для выпуска опытных партий лекарственных субстанций. На счету сибирских химиков десятки запатентованных разработок, включая инновационные противовирусные, противоопухолевые и кардиопротекторные препараты, а также уникальные соединения-лидеры для борьбы с нейродегенеративными заболеваниями, такими как болезни Альцгеймера и Паркинсона.
Ранее кубанские ученые создали леденцы и фиточай для профилактики кариеса.
